Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Მოკლე აღწერა:

პროდუქტის დეტალი

პროდუქტის ტეგები

განაცხადი

Entecavir (SQ 34676;BMS 200475) არის შერჩევითი და ეფექტური HBV ინჰიბიტორი.HepG2 უჯრედებში EC50 მნიშვნელობა არის 3,75 ნმ.უახლესი B ჰეპატიტის და შიდსის საწინააღმდეგო პირველი რიგის პრეპარატები.

ენტეკავირის ეფექტი

ეს პროდუქტი არის გუანინის ნუკლეოზიდის ანალოგი, რომელსაც აქვს ინჰიბიტორული ეფექტი B ჰეპატიტის ვირუსის (HBV) პოლიმერაზაზე.ის შეიძლება ფოსფორილირდეს აქტიურ ტრიფოსფატად და უჯრედში ტრიფოსფატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 15 საათს.HBV პოლიმერაზას ბუნებრივ სუბსტრატთან, დეოქსიგუანოზინტრიფოსფატთან კონკურენციით, ენტეკავირ ტრიფოსფატს შეუძლია დათრგუნოს ვირუსული პოლიმერაზას სამივე მოქმედება (უკუ ტრანსკრიპტაზა): (1) HBV პოლიმერაზას ინიცირება;(2) პრეგენომიური mRNA საპირისპირო ტრანსკრიფციის უარყოფითი ჯაჭვის ფორმირება;(3) HBV დნმ-ის დადებითი ჯაჭვის სინთეზი.ენტეკავირის ტრიფოსფატის ინჰიბიტორული მუდმივი (Ki) HBV დნმ პოლიმერაზაზე არის 0.0012 μM.ენტეკავირ ტრიფოსფატს აქვს სუსტი ინჰიბიტორული მოქმედება უჯრედების α, β, δ დნმ პოლიმერაზასა და მიტოქონდრიული γ დნმ პოლიმერაზაზე, Ki მნიშვნელობით 18-დან 160 μM-მდე.

Პარამეტრები

აღწერეთ	Entecavir (SQ 34676;BMS 200475) არის შერჩევითი და ეფექტური HBV ინჰიბიტორი. HepG2 უჯრედებში EC50 მნიშვნელობა არის 3.75 ნმ.
დაკავშირებულიკატეგორიები	სიგნალის გზა >> ანტიინფექციური >> HBV კვლევის სფეროები >> ინფიცირება
სამიზნე	EC50: 3.75 ნმ (ანტი-HBV, HepG2 უჯრედი)[2]
ინ ვიტროკვლევები	BMS-200475-ის EC50 HBV-სთვის არის 3.75 ნმ.ის ინკორპორირებულია HBV ცილის პრაიმერებში და შემდეგ ინჰიბირებულია საპირისპირო ტრანსკრიპტაზის საწყისი ეტაპი.BMS-200475-ის ანტივირუსული აქტივობა მნიშვნელოვნად დაბალია, ვიდრე სხვა რნმ და დნმ ვირუსები [1].დეოქსიგუანოზინის სხვა ანალოგებთან შედარებით (პენციკლოვირი, განციკლოვირი, ლობუკავირი და აციკლოვირი) ან ლამივუდინთან შედარებით, ენტეკავირი უფრო მეტად ფოსფორილირდება მის აქტიურ მეტაბოლიტამდე.Entecavir-ის უჯრედშიდა ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 15 საათს [2].
ინ ვივოკვლევა	BMS-200475 მკურნალობს პერორალურად ყოველდღიურად დოზით 0,02-დან 0,5 მგ/კგ სხეულის მასაზე 1-დან 3 თვემდე, რამაც ეფექტურად შეამცირებს ტყის ჰეპატიტის ვირუსის (WHV) ვირემიის დონეს ქრონიკულად ინფიცირებულ ტყის ჭუჭყში [3].
უჯრედიექსპერიმენტი	BMS 200475 მზადდება ფოსფატის ბუფერულ ფიზიოლოგიურ ხსნარში (PBS) და განზავებულია შესაბამისი გარემოთი, რომელიც შეიცავს 2% ნაყოფის მსხვილფეხა რქოსანი შრატს.HepG2 2.2.15 უჯრედები დათესეს 12 ჭაბურღილის Biocoat კოლაგენით დაფარულ ფირფიტაზე 5×10 5 უჯრედის სიმკვრივით თითო ჭაბურღილზე, და ინახება კონფლენტურ მდგომარეობაში 2-დან 3 დღემდე, შემდეგ კი დაფარულია 1 მლ BMS 200475. საშუალო .HBV-ის რაოდენობრივი განსაზღვრა ჩატარდა მე-10 დღეს [1].
ცნობები	[1].ინნაიმო სფ და სხვ.BMS-200475-ის იდენტიფიცირება, როგორც B ჰეპატიტის ვირუსის ძლიერი და შერჩევითი ინჰიბიტორი.ანტიმიკრობული აგენტები Chemother.1997 ივლისი;41(7):1444-9.[2].რივკინ ა და სხვ.ენტეკავირის მიმოხილვა ქრონიკული B ჰეპატიტის ინფექციის მკურნალობაში.Curr Med Res Opin.2005 Nov;21 (11):1845-57.[3].გენოვესი EV და სხვ.კარბოციკლური 2'-დეოქსიგუანოზინის ნუკლეოზიდის BMS-200475 ეფექტურობა B ჰეპატიტის ვირუსის ინფექციის woodchuck მოდელში.ანტიმიკრობული აგენტები Chemother.1998 Dec;42(12):3209-18.

Entecavir-ის ფიზიკური და ქიმიური თვისებები

სიმჭიდროვე	1,8±0,1 გ/სმ³
Დუღილის წერტილი	734.2ºC 760 mmHg-ზე
დნობის წერტილი	249-252ºC
Მოლეკულური ფორმულა	C12H15N5O3
Მოლეკულური წონა	277.279
Ციმციმა	397.9ºC
ზუსტი ხარისხი	277.117493
PSA	130.05000
LogP	-0,96
გარეგნული თვისებები	თეთრიდან მოთეთრო/ყვითელი კრისტალური ფხვნილი
რეფრაქციული ინდექსი	1.837
შენახვის პირობები	-20°C საყინულე

ენტეკავირის საბაჟო

საბაჟო კოდი	2933990099
ჩინური მიმოხილვა	2933990099. სხვა ჰეტეროციკლური ნაერთები, რომლებიც შეიცავს მხოლოდ აზოტის ჰეტეროატომებს.დამატებული ღირებულების გადასახადის განაკვეთი: 17.0%.გადასახადის დაკლების განაკვეთი: 13.0%.მარეგულირებელი პირობები: არ არსებობს.ყველაზე ხელსაყრელი ქვეყნის ტარიფი: 6,5%.ზოგადი ტარიფი: 20.0%
დეკლარაციის ელემენტები	პროდუქტის დასახელება, ინგრედიენტის შემცველობა, გამოყენება, ჰექსამეთილენის ქლორიდი, გთხოვთ, მიუთითოთ გარეგნობა, 6-კაპროლაქტამი, გთხოვთ მიუთითოთ გარეგნობა, ხელმოწერის თარიღი
Შემაჯამებელი	2933990090. ჰეტეროციკლური ნაერთები მხოლოდ აზოტის ჰეტეროატომ(ებ)ით.დღგ:17.0%.გადასახადის დაკლების განაკვეთი:13.0%..MFN ტარიფი:6.5%.ზოგადი ტარიფი:20.0%

Დამატებითი ინფორმაცია:

Qu Qiang (დოქტორი კლინიკურ ფარმაკოლოგიაში, ფარმაციის დეპარტამენტი, Xiangya Hospital, Central South University) და Wang Ruoguang (მედიცინის დოქტორი, პოსტდოქტორი ბიოლოგიაში, Changsha Ruoguang სამედიცინო კვლევითი ცენტრი) ასევე წერდნენ, რომ: ენტეკავირის რეჟიმში ენტეკავირის მიღება შესაძლებელია. რამდენიმე წლის ან თუნდაც 10 წლის განმავლობაში.წელზე მეტი.და ის შეიძლება გამოიყენონ ორსულებმა, რაც აჩვენებს კარგ უსაფრთხოებას.

ამ ცნობილი მოლეკულური ფარმაკოლოგიური მექანიზმებიდან გამომდინარე, Entecavir-ს შეიძლება ჰქონდეს ფართო სპექტრის ანტივირუსული ეფექტი, არა მხოლოდ ეფექტური HBV-ის წინააღმდეგ.

ჩვენ ასევე ხშირად ვიყენებთ Entecavir-ს ვირუსული რესპირატორული ინფექციების სამკურნალოდ კლინიკაში და ეფექტი არის გასაოცარი.

ამჟამად, ჰუბეიში (ადგილი) 500-ზე მეტი COVID19 პაციენტის რეტროსპექტულ ანალიზში მხოლოდ ერთმა ადამიანმა მიიღო ენტეკავირი.გამოწერის დრო იყო იანვრის დასაწყისში და შემდეგ შეწყვიტეს წამალი.

ჰუბეიში სამედიცინო პერსონალის, ზოგიერთი ძირითადი ექიმის ან მაღალი რისკის ჯგუფის მხარდაჭერისას, რომლებიც ამჟამად იყენებენ Entecavir-ს COVID19-ის პრევენციისთვის, ინფექციის შემთხვევა არ არის.ეჭვმიტანილი ადამიანები, რომლებიც იღებენ ენტეკავირს, არავის არ დაუდასტურებია COVID19-ის დიაგნოზი.

პატენტის საკითხები:

ძირითადად ორი პროცესია, 06 პროცესი და 89 პროცესი.06 პროცესის პატენტის ვადა ნაადრევია (ვადა იწურება 2023 წელს)!მიუხედავად იმისა, რომ პროცესის ღირებულება დაბალია, ხარისხი შედარებით კარგია და მუშები შეიძლება იყვნენ ძლიერი, პირადი რჩევა: ქიმიური ქარხნებისთვის გამოიყენეთ 06 პროცესი, რომ არ იყოთ ძალიან ამპარტავანი;ფარმაცევტული კომპანიებისთვის, ნუ იდარდებთ და ნუ იქნებით ძალიან რისკიანი.

2014 წელს Chia Tai Tianqing-მა მიაღწია წლიურ გაყიდვებს 10 მილიარდი იუანის მიერ, ეყრდნობოდა გენერიკურ მედიკამენტებს, როგორიცაა entecavir, რომლის 20% შეადგენდა entecavir-ს.

მას შემდეგ, რაც ენტეკავირი დამტკიცდა იმპორტისთვის 2005 წელს, 100-ზე მეტმა ადგილობრივმა ფარმაცევტულმა კომპანიამ მიმართა პროდუქტის რეგისტრაციას;მათ შორის, დამტკიცებული საწარმოო კომპანიებია: Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (პირველი იმიტაცია), Hainan Zhonghe Pharmaceutical და Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. ონგ Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.

ფარმაცევტიკა, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang და ა.შ.;კონტრაქტის დღიდან შემდგომ, ეს პროდუქტი 2007 წლიდან შევიდა პოპულარული დეკლარირებული ჯიშების რიგებში.

რესურსებით ინტეგრირებული პროდუქტის ხაზი

Სერტიფიკატი

JIN DUN Medical აქვსISO კვალიფიკაცია და აკმაყოფილებს GMP წარმოების სტანდარტებს, დასაქმებული ნარკოტიკების სინთეზის ადგილობრივი და უცხოელი ექსპერტები მდიდარი გამოცდილებით, რათა წარმართონ კომპანიის R&D.

სამედიცინო პერსონალიზაციის უპირატესობები

TECHNOL OGY უპირატესობები
●მაღალი წნევის კატალიზური ჰიდროგენიზაცია.მაღალი წნევის ჰიდროგენოლიზის რეაქცია.კრიოგენული რეაქცია (<-78%C)
●არომატული ჰეტეროციკლური სინთეზი
●გადაწყობის რეაქცია
●ქირალური რეზოლუცია
●ჰეკ, სუზუკი, ნეგიში, სონოგაშირა.ჯინიარდის რეაქცია

JIN DUN R&D

მოწყობილობები

ჩვენს ლაბორატორიას აქვს სხვადასხვა ექსპერიმენტული და ტესტირების მოწყობილობა, როგორიცაა: NMR (Bruker 400M), HPLC, chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, ქრომატოგრაფია, მიკროტალღური სინთეზატორი, პარალელური სინთეზატორი, დიფერენციალური სკანირების კალორიმეტრი (DSC), ელექტრონული მიკროსკოპი...

R&D გუნდი

Jindun Medical-ს ჰყავს პროფესიონალი R&D პერსონალის ჯგუფი და დასაქმებულია ნარკოტიკების სინთეზის მრავალი ადგილობრივი და უცხოელი ექსპერტი, რათა წარმართონ R&D, რაც ჩვენს სინთეზს უფრო ზუსტი და ეფექტური გახდის.

საქმის გაზიარება

ჩვენ დავეხმარეთ რამდენიმე ტოპ ადგილობრივ ფარმაცევტულ კომპანიას, როგორიცააHansoh, Hengrui და HEC Pharm.აქვე გაჩვენებთ მათ ნაწილს.

მორგების შემთხვევა პირველი:

Cas No.: 110351-94-5

მორგების საქმე მეორე:

Cas No: 144848-24-8

მორგების შემთხვევა მესამე:

Cas No.: 200636-54-0

თანამშრომლობის რეჟიმი

1.ახალი შუამავლების ან API-ების მორგება.ისევე, როგორც ზემოაღნიშნული შემთხვევის გაზიარება, მომხმარებელს აქვს მოთხოვნები კონკრეტულ შუალედურ ან API-ებზე და ისინი ვერ პოულობენ საჭირო პროდუქტებს ბაზარზე, შემდეგ ჩვენ შეგვიძლია დაგეხმაროთ მორგებაში.

2.პროცესის ოპტიმიზაცია ძველი პროდუქტებისთვის.ჩვენი გუნდი დაეხმარება ისეთი წარმოების ოპტიმიზაციასა და გაუმჯობესებაში, რომლის რეაქციის მარშრუტი ძველია, წარმოების ღირებულება მაღალია და ეფექტურობა დაბალი.ჩვენ შეგვიძლია მივაწოდოთ სრული დოკუმენტაცია ტექნოლოგიების გადაცემისა და პროცესის გაუმჯობესებისთვის, დავეხმაროთ მომხმარებელს უფრო ეფექტური წარმოებისთვის.

მედიკამენტების სამიზნეებიდან IND-ებამდე, JIN DUN Medical გთავაზობთერთჯერადი პერსონალიზებული R&D გადაწყვეტილებები.

JIN DUN Medical დაჟინებით მოითხოვს გუნდის შექმნას ოცნებებით, ღირსეული პროდუქტების წარმოებაზე, ზედმიწევნით, მკაცრი და ყველაფერში მყოფი კლიენტების სანდო პარტნიორი და მეგობარი!

წინა: p-ტოლილკარბოქსილის მჟავა;4-ტოლუინის მჟავა,99%;4-კარბოქსიტოლუოლი, p-ტოლუინის მჟავა;

შემდეგი: FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Identification;Fondaparinux sodium N-4;

დაწერეთ თქვენი მესიჯი აქ და გამოგვიგზავნეთ