(R)-8-(3-ამინო-პიპერიდინ-1-ილ)-7-ბუტ-2-ინილ-3-მეთილ-1-(4-მეთილ-ქინაზოლინ-2-ილმეთილ)-3

ლინაგლიპტინი Boehringer Ingelheim-ის მიერ შემუშავებული ლინაგლიპტინი დამტკიცებულია FDA-ს მიერ 2011 წლის 2 მაისს. იგი გამოიყენება დიეტისა და ვარჯიშის შერწყმისთვის, რათა გააუმჯობესოს სისხლში გლუკოზის დონის კონტროლი ტიპი 2 დიაბეტის მქონე ადამიანებში.ლინაგლიპტინი აუმჯობესებს სისხლში გლუკოზის კონტროლს პაციენტებში დიპეპტიდილ პეპტიდაზა-4-ის (DPP-4) ინჰიბირებით.

ინკრეტინს (ინკრეტინი) აქვს პანკრეასის კუნძულების B უჯრედების მიერ ინსულინის სეკრეციის ხელშემწყობი ეფექტი, ძირითადად გლუკოზადამოკიდებული ინსულინოტროპული პოლიპეპტიდის (GIP) და გლუკაგონის მსგავსი პოლიპეპტიდი-1 (GLP-1) ჩათვლით.DDP-4 არის სერინის პროტეაზა, რომელიც მდებარეობს უჯრედების ზედაპირზე.ის აკავშირებს ცილებს და ფართოდ არის წარმოდგენილი პლაზმაში და სხეულის სხვადასხვა ქსოვილებში (როგორიცაა თირკმელები, ღვიძლი, წვრილი ნაწლავის ჯირკვლები, ენდოთელური უჯრედები და ა.შ.).ლინაგლიპტინი არის შერჩევითი DPP-4 ინჰიბიტორი, რომელიც თრგუნავს ფერმენტის აქტივობას DPP-4-თან შექცევადად შეერთებით, ანელებს GLP-1-ის დეგრადაციას, აძლიერებს GLP-1-ის აქტივობას და ასტიმულირებს გლუკოზაზე დამოკიდებული გზით ინსულინის გამოყოფას და ამცირებს გლუკაგონის დონეს მიმოქცევაში, რითაც არეგულირებს სისხლში გლუკოზის დონეს ტიპი 2 დიაბეტის მქონე პაციენტებში.

სხვა DPP-4 ინჰიბიტორებთან შედარებით, ლინაგლიპტინის ძირითადი უპირატესობებია: მას აქვს თირკმელების შესანიშნავი უსაფრთხოება და შეუძლია ეფექტურად შეამციროს გლიკოზირებული ჰემოგლობინი.ლინაგლიპტინი ძირითადად გამოიყოფა განავლით პროტოტიპის სახით.პერორალური მიღების შემდეგ თირკმელებით გამოყოფა შეადგენს შეყვანილი რაოდენობის მხოლოდ 5%-ს.ინტრავენურად შეყვანის შემთხვევაშიც კი, მხოლოდ 30.8% გამოიყოფა თირკმელებით.ამიტომ არ არის საჭირო პაციენტების მკურნალობა.რეგულარულად შეამოწმეთ ღვიძლისა და თირკმელების ფუნქცია და დოზის კორექცია.ყველა პაციენტს შეუძლია ერთგვაროვნად დააფიქსიროს დოზა მარტივი დანიშნულებისთვის.
ლინაგლიპტინის ხშირი გვერდითი რეაქციებია რესპირატორული ინფექცია, ცხვირის შეშუპება, კუნთების ტკივილი, თავის ტკივილი და ყელის ტკივილი.