8-ბრომო-7-ბუტ-2-ინილ-3-მეთილ-1-(4-მეთილ-ქინაზოლინ-2-ილმეთილ)-3

არსებული ლინაგლიპტინის და მისი ძირითადი შუალედური 8-ბრომო-7-(2-ბუტინილ)-3,7-დიჰიდრო-3-მეთილ-1-[(4-მეთილ-2-ქინაზოლინილ)მეთილ)-1H-პურინ- 2,6-დიონის (11) სინთეზის მეთოდი, იპოვნეთ სამრეწველო წარმოებისთვის შესაფერისი სინთეზური მარშრუტი.მეთოდი: შეაჯამეთ სხვადასხვა სინთეზური მარშრუტები.შედეგები და დასკვნები: მარშრუტს 2.2 აქვს შედარებით მარტივი პროცესი და დაბალი ღირებულება, რაც უფრო შესაფერისია სამრეწველო წარმოებისთვის.

8-ბრომო-3,7-დიჰიდრო-3-მეთილ-1H-პურინ-2,6-დიონი არის ძირითადი შუამავალი ჰიპოგლიკემიური პრეპარატის ლინაგლიპტინის სინთეზში.1-ის სინთეზში გამოიყენება მეთილის შარდოვანა და ციანოძმარმჟავა, როგორც საწყისი მასალა და გადის ექვსსაფეხურიან რეაქციებს კონდენსაციის, ციკლიზაციის, ნიტროზაციის, რედუქციის, ციკლიზაციისა და ბრომის საერთო გამოსავლიანობით 46,3%.ყველა შუალედური ნივთიერების სტრუქტურა დადასტურებული იყო 1HNMR-ით.

წინამდებარე გამოგონება ეხება მაღალი სისუფთავის ლინაგლიპტინის მომზადების მარტივ მეთოდს.ქინაზოლინი, ლინაგლიპტინის 8 ბრომო 7 (2 ბუტინი 1 ფუძე) 3,7 დიჰიდრო 3 მეთილ 1 [(4 მეთილ 2 ქინაზოლინილ) მეთილ] 1H პურინი 2,6 დიონი, ერთჭაჭიანი ლინაგლიპტინის მომზადების ძირითადი შუალედური საშუალება, შუალედური ნივთიერება გამოყოფილია ფილტრაცია და შემდეგ რეაქციაში (R)3 ამინოპიპერიდინ დიჰიდროქლორიდთან ლინაგლიპტინის შემცველი ხსნარის მისაღებად.ლინაგლიპტინის შემცველი ხსნარის ხელახლა დამუშავების შემდეგ, დელირალიპტინის სუფთა პროდუქტი.წინამდებარე გამოგონების საკვანძო შუალედური ნივთიერების მომზადება იყენებს ერთ-ქოთნის მეთოდს, რომელიც მოსახერხებელია ექსპლუატაციისთვის და აუმჯობესებს მოსავლიანობას.ძირითადი შუალედური ნივთიერების გამოყოფის შემდეგ, იგი რეაგირებს (R)3 ამინოპიპერიდინ დიჰიდროქლორიდთან, რითაც მაღალი სისუფთავის ლინაგლიპტინის მიღება ასევე აკმაყოფილებს ფარმაცევტული კომპანიების წარმოებისა და დეკლარაციის მოთხოვნებს.