4-[4-[(5S)-5-(ამინომეთილ)-2-ოქსო-3-ოქსაზოლიდინილ]ფენილ]-3-მორფოლინონის ჰიდროქლორიდი

12. ანტიკოაგულანტი რივაროქსაბანის შუალედური 4-(4-ამინოფენილ)-3-მორფოლინონი (1) მომზადდა ორი მეთოდით: ① ბრომობენზოლი თანმიმდევრულად რეაგირებდა ეთანოლამინთან და ქლოროაცეტილ ქლორიდთან, რათა მიიღოთ 4-ბენზოლი. 1, ხოლო მთლიანი სარგებელი არის დაახლოებით 32%;②ბრომობენზოლი ჯერ ნიტრატირდება, შემდეგ კი რეაგირებს ეთანოლამინთან 2-(4-ნიტროანილინო)ეთანოლის მისაღებად, რომელიც შემდეგ იხურება ქლოროაცეტილ ქლორიდით.შემცირების რეაქცია აწარმოებს 1-ს, ხოლო მთლიანი გამოსავალი არის დაახლოებით 47%.

რივაროქსაბანი არის ახალი ტიპის ანტიკოაგულანტი, რომლის მიღებაც შესაძლებელია პირდაპირ პერორალურად.ის პირდაპირ აფერხებს კოაგულაციური ფაქტორის Xa-ს გააქტიურებას, აქვს განსაზღვრული ანტიკოაგულაციური ეფექტი, არ საჭიროებს მუდმივ მონიტორინგს და აქვს მაღალი უსაფრთხოება.რივაროქსაბანის კლინიკურ გამოყენებასთან ერთად, რივაროქსაბანზე მოთხოვნა თანდათან გაიზრდება.რივაროქსაბანის ქიმიური სახელია 5-ქლორო-N-(((5S) -2-ოქსო-3-[4- (3-ოქსო-4-მორფოლინილ)ფენილ)-1,3-ოქსაზოლიდინ-5-ილ)მეთილი. -2-თიოფენკარბოქსამიდი.ამჟამად ლიტერატურაში მოხსენებულია ორი სინთეზური მარშრუტი და ორივე მარშრუტი გამოიყენება შუალედური 4-(4-ამინოფენილ)-3-მორფოლინონი.მიუხედავად იმისა, რომ არსებობს ცნობები 4-(4-ამინოფენილ)-3-მორფოლინონის სინთეზის შესახებ სახლში და მის ფარგლებს გარეთ, რეაქციის ნედლეულის შედარებით მაღალი ფასია.მაღალი, ძნელად შესაძენი ან რეაქციის მუშაობის მოთხოვნები ძალიან მაღალია, ძნელად გასაგები, არ უწყობს ხელს გარემოს დაცვას და სხვა ხარვეზებს და არ აკმაყოფილებს ინდუსტრიული მასობრივი წარმოების მოთხოვნებს.რივაროქსაბან 4-(4-ამინოფენილის) ძირითადი შუალედური ნივთიერების ოპტიმიზაცია - 3-მორფოლინონის წარმოების პროცესი და ნედლეულის ფასის შემცირება აუცილებლად ხელს შეუწყობს რივაროქსაბანის პოპულარიზაციას და გამოყენებას.ჩინეთში რივაროქსაბანის სინთეზის შესახებ მოხსენება არ არსებობს.ჩვენ ვართ რივაროქსაბანში. ძირითადი შუალედური 4-(4-ამინოფენილ)-3-მორფოლინონის სინთეზური მარშრუტი და ტექნოლოგია ინოვაციურად იქნა შესწავლილი.შემოთავაზებულია ორი ბრომბენზოლი და პ-ნიტრობრომობენზოლი, როგორც საწყისი მასალა.პროცესის მარშრუტი.ფოკუსირება 3-მორფოლინონის რგოლის ციკლიზაციის პროცესზე.